CABAZITAXEL(CABAZITAXEL)由賽諾菲開(kāi)發(fā)，2010年6月獲得美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)，適用于聯(lián)合治療以前用含有城市紫杉醇的治療方案治療的轉(zhuǎn)移性閹割抵抗前列腺癌患者。
前列腺癌是男性常見(jiàn)腫瘤之一，發(fā)病多集中于老年群體，前列腺癌在我國(guó)發(fā)病率有逐年升高的趨勢(shì)。
目前前列腺癌的治療共分兩種，第一是手術(shù)根治，即完全切除患者腫瘤達(dá)到根治的目的，但是手術(shù)方法適用于早期前列腺癌患者以及一部分局部進(jìn)展性前列腺癌。手術(shù)后依然有復(fù)發(fā)可能，需定期隨訪。
第二種方法是去勢(shì)治療。前列腺癌腫瘤生長(zhǎng)的快慢，大小，是否存活受到雄激素的影響。通俗來(lái)講，雄激素就是前列腺癌細(xì)胞的能源，能源充足，癌細(xì)胞就長(zhǎng)得快。能源匱乏的時(shí)候自然就會(huì)減緩生長(zhǎng)。
在這個(gè)思路下，切除睪丸的去勢(shì)治療是臨床效果較好的治療方法之一。但是這種方法通常會(huì)對(duì)男性患者造成一定心理傷害。隨著醫(yī)學(xué)技術(shù)發(fā)展，藥物去勢(shì)已經(jīng)成為更好選擇。
卡巴他賽是一種微管抑制劑?？ò退惻c微管蛋白結(jié)合并促進(jìn)其組裝成微管，同時(shí)抑制反匯編。這導(dǎo)致微管的穩(wěn)定，從而導(dǎo)致有絲分裂和相間細(xì)胞功能的抑制。
此外，卡巴他賽通過(guò)結(jié)合細(xì)胞微管和與微管相關(guān)的運(yùn)動(dòng)蛋白動(dòng)力蛋白來(lái)阻止雄激素受體 （AR） 信號(hào)傳導(dǎo)，有效抑制了腫瘤生長(zhǎng)。
在CARD研究中，與阿比特龍或恩雜魯胺相比，cabazitaxel（卡巴他賽）可顯著延長(zhǎng)既往采用過(guò)多西環(huán)素和雄激素靶向抑制劑治療的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者的無(wú)進(jìn)展生存期。
FDA根據(jù)TROPIC所進(jìn)行的大型Ⅲ期臨床試驗(yàn)研究數(shù)據(jù)得出卡巴他賽獲得批準(zhǔn)，它是首個(gè)被證實(shí)對(duì)多西他賽失敗后的CRPC（去勢(shì)抵抗性前列腺癌）可以延長(zhǎng)患者生存的化療藥物，卡巴他賽也因此作為CRPC的二線治療藥物，具劃時(shí)代的里程碑式意義。
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