硝酸異山梨酯屬于硝酸酯類抗心絞痛藥。口服后在體內(nèi)代謝釋放一氧化氮(NO)，釋放血管平滑肌，擴(kuò)張外周動(dòng)脈和靜脈，對(duì)靜脈擴(kuò)張有更強(qiáng)的作用，擴(kuò)大外周靜脈，減少寒心劑量，減少心臟電負(fù)荷，擴(kuò)張外周動(dòng)脈，減少外周阻力。通過(guò)增加氧氣供應(yīng)量，臨床上主要用于冠心病的長(zhǎng)期治療、心肌梗塞后心絞痛的治療、心絞痛的預(yù)防、地高辛和/或利尿劑以及慢性充血性心力衰竭的治療。

硝酸異山梨酯口服吸收完全，但肝臟首過(guò)效應(yīng)明顯，平均生物利用度大約只有25%，半衰期短，大約1小時(shí)，一次用藥作用可持續(xù)2～4小時(shí)，硝酸異山梨酯口服、舌下含服均有效，口服給藥主要用于預(yù)防心絞痛，可以長(zhǎng)期服用，一次5～10mg（1～2片），每日2～3次，每日總量10～30mg（2～6片），由于具有較強(qiáng)的脂溶性，因此，餐后服用生物利用度更高，舌下含服，每次5mg（1片），5-10分鐘可重復(fù)含服，避免肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度高，起效快，作用時(shí)間短，可快速緩解心絞痛，適用于心絞痛的急救。

連續(xù)使用硝酸異山梨酯后血流動(dòng)力學(xué)和抗心肌缺血效應(yīng)迅速減弱甚至消失的現(xiàn)象稱為硝酸酯類藥物的耐藥性，與用藥劑量和用藥時(shí)長(zhǎng)有關(guān)，用藥劑量越大、時(shí)間越長(zhǎng)，越容易出現(xiàn)耐藥，任何劑型的硝酸異山梨酯，如果使用方法不當(dāng)，連續(xù)用藥24小時(shí)后必然出現(xiàn)耐藥，一旦出現(xiàn)耐藥，不僅療效減弱或消失，而且還可能損傷血管內(nèi)皮功能，加重心絞痛，為避免發(fā)生耐藥，可以采用偏心給藥法，即用藥時(shí)間偏在24小時(shí)中的12小時(shí)，保證10-12小時(shí)的無(wú)硝酸異山梨酯濃度期或低硝酸異山梨酯濃度期，用藥方案為：每天服藥三次，每次間隔5小時(shí)，如8:00、13:00、18:00，每天服藥四次，每次間隔4小時(shí)，如8:00、12：00、16:00、20:00。無(wú)硝酸異山梨酯覆蓋的時(shí)間段可加用美托洛爾等β受體阻滯劑或硝苯地平等鈣通道阻滯劑預(yù)防心絞痛，一旦發(fā)生心絞痛，可以臨時(shí)舌下含服硝酸甘油。

硝酸異山梨酯擴(kuò)血管作用明顯，用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)血管擴(kuò)張性頭痛，呈劑量依賴性，一般隨服藥時(shí)間延長(zhǎng)可逐漸減輕或消失，無(wú)需停藥，但頭痛的減弱或消失并不意味著抗心絞痛作用的減弱。此外，使用西地那非等抗勃起功能障礙藥后24h內(nèi)不能服用硝酸異山梨酯，以免引起低血壓。硝酸異山梨酯可降低心臟前負(fù)荷，減少左心室容量，加重左室流出道梗阻，因此，嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心絞痛，不宜使用硝酸異山梨酯，以免引起心搏出量的進(jìn)一步減少，增加發(fā)生暈厥的風(fēng)險(xiǎn)。