三尖杉手冊詳解!西地蘭是一種快速強(qiáng)心藥物,能加強(qiáng)心肌收縮,減慢心率和傳導(dǎo)。由于作用迅速,適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。那么,如何使用西地蘭呢?需要注意什么?讓我們來看看西地蘭。
[藥物名稱]
三尖杉。
[西地蘭的通用名]
脫乙酰葡萄糖苷注射液。
[西地蘭的成分]
本品是由脫乙酰葡萄糖苷和10%乙醇制成的滅菌溶液。
[西地蘭的特征]
無色或白色晶體或結(jié)晶粉末;無氣味,味苦;它具有吸濕性,能吸收空空氣中約7%的水分。不溶于水,溶于甲醇和吡啶,微溶于乙醇。
[西地蘭的適應(yīng)癥]
可用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭加重、快速心室率房顫、心房撲動和陣發(fā)性室上性心動過速。
[西地蘭的用法和用量]
靜脈注射成人劑量:用5%葡萄糖注射液稀釋,緩慢注射,第一劑0.4 ~ 0.6,然后每2 ~ 4小時給藥0.2 ~ 0.4次,總量1 ~ 1.6。
兒童常用劑量:(1)以下劑量每隔3 ~ 4小時給藥2 ~ 3次。(2)早產(chǎn)兒、足月兒或腎功能不全、心肌炎患兒,肌肉或靜脈注射0.022/體重,2周至3歲,0.025/體重。靜脈注射本品達(dá)到滿意療效后,可使用通常維持量的地高辛維持療效。
【三尖杉的禁忌癥】
1.任何被強(qiáng)心苷制劑毒害的人。
2.室性心動過速和室顫。
3.梗阻性肥厚型心肌病。
4.預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
5.心肌梗死患者禁止注射。
[西地蘭的不良反應(yīng)]
(1)胃腸道反應(yīng):一般較輕,常有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等癥狀。
(2)心律失常:服用洋地黃期間心律的突然改變是診斷洋地黃中毒的重要依據(jù)。如果心率突然減慢或顯著加快,則由不規(guī)則變?yōu)橐?guī)則,或由規(guī)則變?yōu)橛刑厥庖?guī)則的不規(guī)則。洋地黃中毒的特征性心律失常有:多源性室性早搏呈二元規(guī)律,尤其以心房顫動為基礎(chǔ);心房顫動伴完全房室傳導(dǎo)阻滯和房室結(jié)節(jié)律。
交界性自發(fā)節(jié)律加速的心房顫動干擾房室分離;心房顫動的頻繁交界性逸搏或短交界性節(jié)律;室上性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯;雙向交界性或室性心動過速和雙極心動過速。洋地黃引起的不同程度的竇性和房室傳導(dǎo)阻滯也相當(dāng)常見。伴有房室傳導(dǎo)阻滯的室上性心動過速是洋地黃中毒的特征性表現(xiàn)。
(3)神經(jīng)系統(tǒng)的表現(xiàn):頭痛、失眠、抑郁、頭暈甚至精神錯亂。
(4)視力改變:可能出現(xiàn)黃視、綠視、復(fù)視。
【西地蘭注意事項】
急性心肌炎患者慎用。三尖杉口服吸收不規(guī)律,所以很少口服使用。其他和洋地黃一樣。
[西地蘭的藥理作用]
三尖杉是從洋地黃中提取的速效強(qiáng)心苷,是去乙酰葡萄糖苷C和地高辛的前體。作用比洋地黃和地高辛快,但比產(chǎn)毒菌素K慢..口服制劑比地高辛吸收少,注射起效的時間沒有脫乙酰藏紅花素C快,所以逐漸被地高辛和脫乙酰藏紅花素C取代。
[西地蘭的藥代動力學(xué)]
三尖杉在胃腸道中只能不規(guī)則吸收10%以上的洋地黃毒素。與脫乙酰葡萄糖苷C類似,一般用于靜脈注射,5 ~ 30 min內(nèi)起效,持續(xù)2 ~ 4天。代謝藥物是地高辛和地高辛配基的衍生物,排泄迅速,以代謝產(chǎn)物的形式隨尿液排出,幾乎不積累。治療劑量與毒性劑量的差異遠(yuǎn)大于其他洋地黃苷,致死劑量可能是其維持劑量的20 ~ 50倍。
[西地蘭的藥物相互作用]
1.當(dāng)與兩性霉素b、皮質(zhì)類固醇或降鉀利尿劑(如布美他尼和依沙膦酸)聯(lián)合使用時,可導(dǎo)致低鉀血癥和洋地黃中毒。
2.與抗酸劑(尤其是三硅酸鎂)或止瀉吸附劑如高嶺土、果膠、消膽胺、其他陰離子交換樹脂、柳氮磺胺吡啶、新霉素、對氨基水楊酸等一起使用時,可抑制洋地黃強(qiáng)心苷的吸收,導(dǎo)致強(qiáng)心苷的減弱。
3.與抗心律失常藥物、鈣鹽注射液、可卡因、潘庫溴銨、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林;氯化琥珀膽堿)或腎上腺素能藥物會因附加效應(yīng)而導(dǎo)致心律失常。
4.嚴(yán)重或完全房室傳導(dǎo)阻滯且血鉀正常的數(shù)字化患者不應(yīng)同時使用鉀鹽,但在使用噻嗪類利尿劑時,應(yīng)經(jīng)常使用鉀鹽以預(yù)防低鉀血癥。
5.與本品合用的β受體阻滯劑可能引起房室傳導(dǎo)阻滯的嚴(yán)重心動過緩,應(yīng)引起注意。然而,不排除β受體阻滯劑可用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6.與奎尼丁合用,本品血藥濃度可提高1倍左右,改善程度與奎尼丁用量有關(guān),甚至達(dá)到中毒濃度。即使地高辛被停用,其血藥濃度仍持續(xù)上升,這是由于奎尼丁替代了來自組織聯(lián)合處置的地高辛,減少了其分布體積。兩藥合用時,地高辛用量應(yīng)減少1/2 ~ 1/3。
7.用維拉帕米和地爾硫卓?而胺碘酮可降低地高辛在腎臟和全身的清除率,增加其血藥濃度,可引起嚴(yán)重的心動過緩。
8.螺內(nèi)酯可以延長本品的半衰期,因此需要調(diào)整劑量或給藥間隔,并對本品血藥濃度進(jìn)行隨訪監(jiān)測。
9.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可提高本品的血藥濃度。
10.氯來膦酸鈉(張力龍騰喜龍)聯(lián)合本品可引起明顯心動過緩。
11.消炎痛(消炎痛,吲哚美辛)可降低本品的腎清除率,延長本品的半衰期,有中毒的危險。需要監(jiān)測血藥濃度和心電圖。
12.與肝素一起使用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素的用量。
13.數(shù)字化時,靜脈注射硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是靜脈注射鈣鹽時,可能會出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯。
14.由于胃腸道菌群的變化,紅霉素可以增加本品在胃腸道的吸收。
15.甲氧氯普胺(Maxolon甲氧氯普胺)使地高辛的生物利用度降低約2。%因為它促進(jìn)腸道運(yùn)動。丙磺舒通過抑制腸蠕動,使地高辛的生物利用度提高25%左右。
16.禁忌和鈣注射。
17.它不應(yīng)與酸和堿相容。
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