醫(yī)療聯(lián)絡(luò)官俱樂部

非甾體抗炎藥

臨床用解熱鎮(zhèn)痛藥

非甾體抗炎藥

作用機制:鎮(zhèn)痛作用不同于藥物作用于阿片受體；抗炎作用不同于類固醇藥物

環(huán)氧合酶抑制劑(環(huán)氧合酶-1，-2)抑制前列腺素的合成

止痛退熱藥

化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三類:水楊酸、苯胺和吡唑啉酮

一、水楊酸

1.阿司匹林(乙酰水楊酸)

化學(xué)名:2-(乙酰氧基)苯甲酸

(1)羧基是酸性的，可溶于氫氧化鈉和碳酸鈉

(2)酯基，水分下水解，產(chǎn)物水楊酸

③水解產(chǎn)物水楊酸和氯化鐵呈紫色

阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯是阿司匹林的前藥

體內(nèi)水解產(chǎn)生兩種效果

不良反應(yīng)少，適合兒童和老人

第二，苯胺

對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

化學(xué)名稱:n-(4-羥基苯基)乙酰胺

1.酰胺的物理和化學(xué)性質(zhì)

(1)在濕條件下水解成對氨基苯酚

③酚羥基呈酸性，用氯化鐵呈紫色

(4)水解產(chǎn)物對氨基苯酚與伯芳香氨基的重氮化偶聯(lián)反應(yīng)(特征反應(yīng))

Iii .芳基鏈烷酸

禁止孕婦、哺乳期婦女和兒童

吲哚美辛被碳取代，得到茚衍生物

甲磺酰基的體內(nèi)代謝被還原為甲基硫化物，它是活性物質(zhì)的前體藥物

3.雙氯芬酸鈉

抗炎鎮(zhèn)痛作用強，口服吸收快

4.萘普酮

①非酸性前藥

體內(nèi)代謝產(chǎn)生萘乙酸

②對環(huán)氧化酶-2酶的選擇性作用，副作用小

③無羧基，胃腸道刺激小

5.芬布芬

具有酮酸結(jié)構(gòu)

代謝成聯(lián)苯乙酸是活性的，是前藥(與萘丁美酮相同)

1.吡羅昔康

①結(jié)構(gòu)特征:嘌呤結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體，n位(第8位)

②肝酶抑制，聯(lián)合注意

③作用機制:抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸合成

④抗痛風(fēng)也可用于白血病

2.對二丙磺胺氨基苯甲酸

①結(jié)構(gòu)特征:對羧基苯磺酰胺

②抑制尿酸鹽重吸收，增加尿酸排泄

③適用于慢性痛風(fēng)

④提高青霉素的血藥濃度，延長其作用時間

3.秋水仙素

①植物生物堿

②結(jié)構(gòu)特征:雙庚基環(huán)，烯酮，四個甲氧基

③用于急性痛風(fēng)和抗炎

④抑制細胞菌絲分裂，抗腫瘤作用，毒性大