1.藥物:作用于身體以預(yù)防、診斷和治療疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。
2.藥物作用:藥物對(duì)身體的最初作用是動(dòng)力。
3.藥理學(xué):是研究藥物與生物體(包括病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科。
4.藥理學(xué)是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用,即作用機(jī)制,即藥物作用動(dòng)力學(xué),又稱藥效學(xué)。
5.藥代動(dòng)力學(xué):藥理學(xué)也研究藥物在機(jī)體影響下的變化和規(guī)律,即藥代動(dòng)力學(xué)。
6.藥物酶誘導(dǎo)劑:任何能誘導(dǎo)藥物酶活性增加或加速藥物酶合成的藥物,稱為藥物酶誘導(dǎo)劑。
7.藥物酶抑制劑:一種能抑制酶活性的化學(xué)物質(zhì)。它可以通過(guò)控制某些酶的活性來(lái)調(diào)節(jié)或抑制某些代謝過(guò)程,也可以抑制耐藥菌的酶失活,因此可以用于治療某些耐藥菌感染。
8.不良反應(yīng):凡是與用藥目的無(wú)關(guān),給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。
9.副作用:由于選擇性低,藥理作用涉及多個(gè)器官。當(dāng)一種作用被用于治療目的時(shí),其他作用就變成了副作用。
10.毒性反應(yīng):毒性反應(yīng)是指當(dāng)計(jì)量過(guò)大或藥物在體內(nèi)積聚過(guò)多時(shí)發(fā)生的有害反應(yīng),一般比較嚴(yán)重。毒性反應(yīng)通常是可以預(yù)測(cè)的,應(yīng)該避免。
11.后遺癥:指停藥后血藥濃度已降至閾值濃度以下時(shí)的殘余藥理作用,如服用巴比妥類藥物后早晨出現(xiàn)疲勞、嗜睡等。
12.停藥反應(yīng):指突然停藥后原發(fā)病加重,也稱為反彈反應(yīng)。比如長(zhǎng)期服用可樂(lè)定,停藥后第二天血壓會(huì)明顯升高。
13.特異反應(yīng):少數(shù)特定體質(zhì)的患者對(duì)某些藥物特別敏感,反應(yīng)的性質(zhì)可能與普通人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)的嚴(yán)重程度與劑量成正比,因此用藥理拮抗劑治療可能有效。
14.過(guò)敏:是一種免疫反應(yīng)。非肽類藥物作為半抗原,與體蛋白結(jié)合成為抗原,接觸10天左右的反應(yīng)也是過(guò)敏反應(yīng)。常見于過(guò)敏患者。
15.量效關(guān)系:藥理作用在一定范圍內(nèi)與劑量成正比。
16.量效曲線:以作用強(qiáng)度為縱坐標(biāo),以藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)繪制而成。
17.定量反應(yīng):作用的強(qiáng)度不斷變化,可以用具體的量或最大反應(yīng)的百分比來(lái)表示,如血壓升高、平滑肌的舒張和收縮等。它的研究對(duì)象是單一的生物單位。
18.定性反應(yīng):如果藥理作用不隨藥物劑量或濃度的增加或減少而持續(xù)變化,而是表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)的變化,則稱為定性反應(yīng)。定性反應(yīng)為陽(yáng)性或陰性、完全或無(wú),如死亡和存活、驚厥和非驚厥。
19.最小有效劑量(最小有效濃度):剛性能量效率引起的最小劑量或最小藥物濃度,也稱閾劑量或閾濃度。
20.最大效果:隨著劑量或濃度的增加,效果也隨之增加。當(dāng)作用增加到一定程度時(shí),如果藥物濃度或劑量繼續(xù)增加,其作用不繼續(xù)增加,這種藥理作用的極限稱為最大作用或療效。
21.藥物效價(jià)強(qiáng)度:指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量(一般采用50%有效劑量)。數(shù)值越小,強(qiáng)度越大。
22.半有效劑量:能使50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物產(chǎn)生陽(yáng)性反應(yīng)的藥物劑量。
50%致死劑量:在50%的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中能引起死亡效應(yīng)的藥物劑量。
24.治療指數(shù):藥物的LD50/ED50比值通常稱為治療指數(shù),以表明藥物的安全性。
25.受體:受體是一種介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白。它可以識(shí)別周圍環(huán)境中的某種微量化學(xué)物質(zhì),先與它結(jié)合,通過(guò)中介信息放大系統(tǒng)啟動(dòng)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理反應(yīng)。
26.內(nèi)在活性:藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生作用的能力。
27.激動(dòng)劑:既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激發(fā)它們產(chǎn)生作用。
28.部分激動(dòng)劑:親和力強(qiáng),但內(nèi)在活性不強(qiáng)。當(dāng)與激動(dòng)劑一起使用時(shí),它也能拮抗激動(dòng)劑的某些作用。例如,他唑嗪是一種部分激動(dòng)劑。
29.拮抗劑:能與受體結(jié)合,親和力強(qiáng),無(wú)內(nèi)在活性的藥物。
30.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可以與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng),其結(jié)合是可逆的。通過(guò)增加激動(dòng)劑的劑量并與拮抗劑競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合位點(diǎn),劑量-效應(yīng)曲線可以平行向右移動(dòng),但最大功效保持不變。
31.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑:非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和激動(dòng)劑聯(lián)合使用,既可降低親和力,又可降低活性,不僅使激動(dòng)劑的劑量-效應(yīng)曲線向右偏移,還會(huì)降低其最大功效。
32.拮抗參數(shù):表示競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的作用強(qiáng)度。當(dāng)激動(dòng)劑和拮抗劑一起使用時(shí),如果雙倍濃度的激動(dòng)劑所產(chǎn)生的效果正好等于沒(méi)有拮抗劑的激動(dòng)劑所產(chǎn)生的效果,則加入拮抗劑的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值就是拮抗參數(shù)。
33.受體脫敏是指長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑后,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)劑的敏感性和反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。
34.受體致敏:是與受體脫敏相反的現(xiàn)象,可由受體激動(dòng)劑水平降低或長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗劑引起。
35.上調(diào):如果受體數(shù)量增加或與配體的結(jié)合力增加,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)劑的敏感性和反應(yīng)性將增加。
36.下調(diào):如果受體數(shù)量減少或與配體的結(jié)合力降低并失效,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)劑的敏感性和反應(yīng)性就會(huì)降低。
37.離子屏障:離子狀態(tài)的藥物極性高,不易通過(guò)細(xì)胞膜脂質(zhì)層。
38.吸收:藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱為吸收。藥物只有吸收后才能發(fā)揮全身作用。
39.分布:藥物一旦被吸收到血液循環(huán)中,可能會(huì)分布到身體的各個(gè)部位和組織。藥物從血液循環(huán)到身體各個(gè)部位和組織的吸收過(guò)程稱為分布。
40.代謝:藥物作為異物進(jìn)入體內(nèi)后,機(jī)體要調(diào)動(dòng)各種機(jī)制將藥物從體內(nèi)排除。新陳代謝是清除體內(nèi)藥物的重要途徑。
41.排泄:藥物及其代謝產(chǎn)物主要通過(guò)尿液排泄,其次是糞便排泄。揮發(fā)性藥物主要通過(guò)肺部隨呼出氣體排出體外。汗液和乳汁的排泄也是藥物排泄的途徑。
42.首過(guò)消除:從胃腸道吸收進(jìn)入門靜脈系統(tǒng)的藥物,必須經(jīng)過(guò)肝臟,才能到達(dá)全身血液循環(huán)。如果肝臟代謝能力強(qiáng)或膽汁排泄量大,進(jìn)入體循環(huán)血液的有效藥物量就會(huì)明顯減少。這種效應(yīng)稱為首過(guò)消除。
43.腸肝循環(huán):分泌到膽汁中的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽道和膽總管進(jìn)入腸腔,隨糞便排出體外。經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物可被小腸上皮細(xì)胞吸收,經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)。這種肝、膽、小腸之間的循環(huán)稱為腸干循環(huán)。
44.半衰期:當(dāng)藥物消除半衰期時(shí),血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。其長(zhǎng)度可以反映藥物在體內(nèi)的消除速度。
45.曲線下面積:指藥物-時(shí)間曲線下覆蓋的面積。它的大小反映了進(jìn)入血液循環(huán)的藥物總量。
46.生物利用度:任何給藥途徑給藥一定劑量后,藥物到達(dá)全身血液循環(huán)的百分比稱為生物利用度,即生物利用度=A/D×100%(A為體內(nèi)藥物總量,D為劑量)。
47.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué):單位時(shí)間內(nèi)藥物在體內(nèi)消除的藥物百分比不變,即單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比,血漿藥物濃度高,單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物多。但血漿藥物濃度降低,單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物也相應(yīng)減少。
48.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué):藥物在體內(nèi)以恒定速率消除,即單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變,與血漿藥物濃度無(wú)關(guān)。因?yàn)榘胱鴺?biāo)圖上藥物-時(shí)間曲線的下降部分是曲線,所以稱為非線性動(dòng)力學(xué)。
49.清除率:指機(jī)體清除器官單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿量,即單位時(shí)間內(nèi),機(jī)體清除血漿中所含藥物的毫升數(shù)。因?yàn)槭乔宄w內(nèi)肝、腎等器官的藥物之和,所以實(shí)際上是整體清除率,而且因?yàn)槭歉鶕?jù)血漿藥物濃度計(jì)算的,所以也叫血漿清除率。
50.表觀分布體積:當(dāng)藥物在血漿和組織中的分布平衡時(shí),根據(jù)此時(shí)血漿中藥物的濃度在體內(nèi)分配藥物所需的體液體積稱為表觀分布體積。
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