第一效應是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥后，在被吸收進入血液循環(huán)之前，先在腸粘膜和肝臟中代謝，使進入血液循環(huán)的藥物的原有量減少的現(xiàn)象，也稱為第一檢查點效應。有些藥物口服后，通過腸黏膜和肝臟進行失活代謝，進入體循環(huán)的藥物量減少，藥效降低。由于不同的給藥途徑而導致的不同藥物效應的現(xiàn)象在治療學中具有重要意義。

藥物的“首過效應”又稱首過效應，是指藥物被吸收后但到達體循環(huán)前被代謝的現(xiàn)象。它可以分為三種類型：

1.肝臟首過效應。它可以在口服后發(fā)生，但如果靜脈注射或舌下給藥可以避免。

2.腸道首過效應。

3.肺首過效應，極少數(shù)藥物，如氯仿。

大多數(shù)藥物口服后，消化道和肝臟的雙首過效應會同時發(fā)生。比如硝酸甘油，口服可以完全吸收，但經(jīng)過肝臟時90%被谷胱甘肽和有機硝酸還原酶系統(tǒng)滅活。所以硝酸甘油是舌下給藥?？梢灾苯颖豢谇火つの?，然后進入上腔靜脈，再進入體循環(huán)，不經(jīng)過肝臟就可以發(fā)揮療效。因此，舌下含服1-2分鐘即可顯現(xiàn)療效。