昨天上午，一位中年女性患者來(lái)到我院藥物咨詢中心，說(shuō):“你們醫(yī)院賣的藥還是不錯(cuò)的。在國(guó)外藥店買的東西效果不好，感覺(jué)復(fù)發(fā)了。”說(shuō)著，她從兜里掏出了在國(guó)外藥店買的“氫溴酸西酞普蘭”的藥，我院給她的處方上寫著“草酸艾司西酞普蘭10 mg，每日一劑”。經(jīng)藥師詢問(wèn)，患者發(fā)現(xiàn)上個(gè)月醫(yī)院開(kāi)的藥不足，于是去當(dāng)?shù)厮幍曩I了兩盒。由于藥名記不清，本該買的“草酸艾司西酞普蘭”被誤買為“氫溴酸西酞普蘭”，也是按原醫(yī)生開(kāi)的劑量服用，所以療效不好。

患者感到不解，難道他們都吃西酞普蘭，為什么吃錯(cuò)了？氫溴酸西酞普蘭和草酸艾司西酞普蘭有什么區(qū)別？今天藥劑師會(huì)給你詳細(xì)講解兩種藥物的異同。

相似性

兩種藥物的主要適應(yīng)癥是:治療抑郁癥。

給藥方法相同:每日口服一次，隨食服用。

起效時(shí)間和維持時(shí)間相似:西酞普蘭口服后2~4小時(shí)達(dá)到血漿濃度峰值，正常成人半衰期約35小時(shí)，艾司西酞普蘭多次口服平均4小時(shí)達(dá)到血漿濃度峰值，多次口服消除半衰期約30小時(shí)。

差異

1酸根差異

我們可以看到很多藥物前面都有鹽酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等。這些××酸稱為酸根，如“氫溴酸西酞普蘭氫溴酸鹽”和“艾司西酞普蘭草酸鹽”中的“氫溴酸”和“草酸”。酸根不是藥物的主要有效成分，而是人為添加以改變藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度等理化性質(zhì)。藥效基團(tuán)制成有機(jī)鹽或無(wú)機(jī)鹽，有利于藥物的穩(wěn)定，更容易吸收。所以在選藥過(guò)程中，主要看××酸后面的字，也就是主要的藥物成分。

2結(jié)構(gòu)差異

西酞普蘭是外消旋體，由兩種立體異構(gòu)體組成，一種是S-西酞普蘭(S的音譯意為Esther)，另一種是R-西酞普蘭，各占50%，是彼此的鏡像，就像人手一樣。雖然它們具有相同的外觀，但是它們不能重疊(如圖1所示)。艾司西酞普蘭是單一的S異構(gòu)體，沒(méi)有R構(gòu)象。

西酞普蘭(艾司西酞普蘭)

R-西酞普蘭

圖1西酞普蘭和西酞普蘭的鏡像結(jié)構(gòu)

(此圖來(lái)自網(wǎng)絡(luò))

3體內(nèi)過(guò)程

兩個(gè)孿生兄弟S和R，身體都不好。如圖2所示，小r與體內(nèi)藥物結(jié)合位點(diǎn)不匹配，不能有效結(jié)合，因此不能有效發(fā)揮其抗抑郁活性。艾司西酞普蘭去除了西酞普蘭中影響抗抑郁活性的50% R構(gòu)型，使抗抑郁成分達(dá)到100%。

圖2體內(nèi)西酞普蘭和艾司西酞普蘭與受體結(jié)合的示意圖

(此圖來(lái)自網(wǎng)絡(luò))

4劑量差異

艾司西酞普蘭的劑量為10毫克~20毫克/天，西酞普蘭為20毫克~40毫克/天。艾司西酞普蘭10 mg和西酞普蘭20 mg可以達(dá)到幾乎相同的抗抑郁效果。所以這個(gè)病人在藥店自己買西酞普蘭的時(shí)候，也是服用了醫(yī)院開(kāi)的艾司西酞普蘭同樣的劑量，療效只達(dá)到原來(lái)的50%，所以感覺(jué)效果不好。

藥劑師總結(jié)

西酞普蘭就像是兩個(gè)孿生兄弟的組合——“小R”和“小S”，但只有我們的“小S”才能與有效部位有效結(jié)合，所以同樣劑量的“小S”抗抑郁作用大約是“組合”的兩倍，所以在買藥過(guò)程中要注意劑量的差異！

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